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《西药二》章节复习:第2章 解热镇痛抗炎药及抗痛风药

来源:中公医考网   时间:2019-11-12 14:12:03

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《西药一》第二章 解热镇痛抗炎药及抗痛风药 

第一节 解热镇痛抗炎药物

解热镇痛抗炎药是一类具有解热镇痛、而且大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物,由于其特殊的抗炎作用,本类药物又称为非甾体抗炎药,阿司匹林是这类药物的代表,故又将这类药物称为阿司匹林类药物。解热镇痛药的作用机制是抑制机体内前列腺素的生物合成。

一、解热镇痛抗炎药的药理作用与临床评价

(一)作用特点

1.NSAID的作用机制

NSAID主要通过抑制炎症细胞的花生四烯酸代谢物一环氧酶(COX),减少炎症介质,从而抑制前列腺素(PG)和血栓素的合成。本类药物的解热作用可能通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张,皮肤血流增加,出汗,使散热增加而起解热作用。

2.COX同工酶

COX有两种同工酶:COX-1和COX-2。引起炎症反应的主要是COX-2。胃壁COX-1产生的各类前列腺素有促进胃壁血流、分泌黏液和碳酸氢盐以中和胃酸,保护胃黏膜不受损伤及维持胃正常功能。血小板的COX-1代谢产生的血栓素使血小板聚集和血管收缩。

3.解热镇痛抗炎药的分类及机制

(1)水杨酸类:阿司匹林、贝诺酯。

(2)乙酰苯胺类:本类药抗炎效果较弱。代表药对乙酰氨基酚。

(3)芳基乙酸类:吲哚美辛、双氯芬酸、萘美丁酮等。

(4)芳基丙酸类:布洛芬、萘普生。

(5)1,2-苯并噻嗪类:本类药又称昔康类,该类药对COX-2的抑制作用比对COX-1的作用强,有一定的选择性。代表药吡罗昔康、美洛昔康。

(6)选择性COX-2抑制剂:塞来昔布、依托考昔、尼美舒利。

(二)典型的不良反应

1.NSAID类所致不良反应的严重性差别较大,其中以胃肠道不良反应最为常见。症状包括胃十二指肠溃疡及出血、胃出血、胃穿孔等。

2.COX-2选择性抑制剂虽可避免胃肠道的损害,但选择性COX-2抑制剂抑制血管内皮的前列腺素生成,使血管内的前列腺素和血小板中的血栓素动态平衡失调,导致血栓素升高,促进血栓形成,因而存在心血管不良反应风险。

3.塞来昔布有类磺胺过敏反应,常见皮疹、瘙痒、荨麻疹,严重者出现史蒂文斯-约翰综合征、中毒性表皮坏死松解症、剥脱性皮炎。

4.尼美舒利还可引起肝损伤,表现为肝酶升高、黄疸,个别患者有轻度肾毒性表现。

(三)禁忌症

1.大部分NSAID可透过胎盘屏障,并由乳汁中分泌,对胎儿或新生儿产生严重影响,因此禁用于妊娠及哺乳期妇女。12岁以下儿童禁用尼美舒利。

2.消化道出血、活动性消化性溃疡、严重血液系统异常(血友病或血小板减少症)、严重肝、肾、心功能异常者等。

3.血友病或血小板减少症患者禁用阿司匹林;有心肌梗死病史或脑卒中病史者禁用塞来昔布。

二、解热镇痛抗炎药的用药监护

(一)权衡非甾体抗炎药的获益与所致溃疡和出血的风险

非甾体抗炎药所致溃疡或出血的机制:①抑制环氧酶,抑制前列腺素合成,使胃肠黏膜失去保护作用。②破坏黏膜屏障,直接损伤胃黏膜,同时减少内皮细胞增生,减少溃疡床血管形成。③抑制血栓烷A2,抑制凝血X因子和抑制血小板聚集。④抑制肝脏凝血酶原的合成。

1.有胃肠道病史者发生胃肠道事件风险性高则倾向用选择性COX-2抑制剂,有心肌梗死、脑梗死病史患者则避免使用选择性COX-2抑制剂。

2.选择性COX-2抑制剂与非选择性NSAID类药相比,能明显减少胃肠道出血、穿孔等严重胃肠道不良反应,应用这类药时应当结合患者的具体情况使用最低的有效量,疗程不宜过长。有心肌梗死史或脑卒中史者禁用。

3.剂量均应个体化;只有在一种NSAID类药足量使用1-2周后无效才更改为另一种。

4.避免两种或两种以上NSAID类药同时服用,因其疗效不叠加,而不良反应增多。不过应当注意的是,在服用塞来昔布时不能停服因防治心血管病所需服用的小剂量阿司匹林,但两者同服会增加胃肠道不良反应。

(二)关注NSAID药潜在的心血管风险

1.首先选用对乙酰氨基酚(对血小板及凝血机制几乎无影响)或阿司匹林,不能奏效再用萘普生。发热需要采用NSAID类药时,应首选对乙酰氨基酚,并且在患者大量出汗时注意补充水分,预防脱水。

2.对创伤性剧痛和内脏平滑肌痉挛引起的疼痛(痛经除外)建议使用中枢神经系统镇痛药。对急性疼痛,建议联合使用对乙酰氨基酚与麻醉性镇痛药。

三、解热镇痛抗炎药的主要药品

(一)对乙酰氨基酚

【适应证】用于中、重度发热;缓解轻、中度疼痛,如头痛、肌痛、痛经、关节痛、癌性疼痛等。为轻中度骨性关节炎的首选药。

(二)吲哚美辛(消炎痛)

【适应证】用于缓解轻、中或重度风湿病的炎症疼痛及急性骨骼肌损伤,急性痛风性关节炎,痛经等的疼痛。亦可用于高热的对症解热。

(三)布洛芬

【适应证】用于缓解各种慢性关节炎的关节肿痛症状;治疗各种软组织风湿疼痛,如肩痛、腱鞘炎、滑囊炎、肌痛及运动后损伤性疼痛等;急性疼痛,如手术后、创伤后、劳损后、原发性疼痛、牙痛、头痛等;有解热作用。

(四)双氯芬酸

【适应证】用于各种急、慢性关节炎和软组织风湿所致的疼痛,以及创伤后、术后的疼痛、牙痛、头痛等。对成年人及儿童的发热有解热作用。双氯芬酸钾起效迅速,可用于痛经及拔牙后止痛。

(五)美洛昔康

【适应证】用于慢性关节病,包括缓解急慢性脊柱关节病、类风湿性关节炎、骨性关节炎等的疼痛、肿胀及软组织炎症、创伤性疼痛、手术后疼痛。

(六)尼美舒利

【适应证】用于慢性关节炎(如骨性关节炎、类风湿性关节等);手术和急性创伤后疼痛;耳鼻咽部炎症引起的疼痛;痛经;上呼吸道感染引起的发热等症状。

(七)塞来昔布

【适应证】用于缓解骨关节炎、类风湿性关节炎、强直性脊柱炎的肿痛症状,也用于缓解手术前后、软组织创伤等的急性疼痛。

四、阿司匹林药理作用及临床应用

1.解热镇痛抗风湿:用于头痛、牙痛、肌肉痛、痛经等,减轻炎症的红肿热痛。

2.影响血小板的功能:影响血小板的聚集和血栓素的合成,达到抗凝血作用。小剂量(50-100mg),预防心脑血管病。

3.儿科用于皮肤黏膜综合症(川崎病)的治疗。

4.不良反应:

(1)胃肠道反应,最常见。口服直接刺激胃粘膜,恶心、呕吐,较大剂量还可引起胃溃疡及无痛性胃出血。

(2)凝血障碍。

(3)水杨酸反应,剂量过大时出现头痛、恶心、呕吐、耳鸣、视听减退。

(4)过敏。阿司匹林哮喘。

(5)瑞夷综合症,儿童感染在实验阿司匹林退热时,偶可引起肝脂肪变性-脑病综合症。

第二节 抗痛风药物

痛风是因血尿酸增高及尿酸盐结晶在关节和组织沉积而引起的一组综合征,临床表现为急性或慢性痛风性关节炎、痛风性肾病、尿酸性肾结石、痛风石和高尿酸血症等。痛风的自然病程可分为四期,即无症状高尿酸血症期、急性期、间歇期、慢性期。

一、抗痛风药的药理作用与临床评价

(一)抗痛风药根据其作用机制分类:

(1)抑制粒细胞浸润,选择性抗急性痛风性关节炎药。

(2)抑制尿酸生成药。

(3)促进尿酸排泄药。

(4)促进尿酸分解药。

(二)每种抗痛风药的作用特点

1.选择性抗痛风性关节炎药:秋水仙碱

(1)秋水仙碱的作用机制:①抑制粒细胞侵润和白细胞趋化。②抑制磷脂酶A2,减少单核细胞和中性白细胞释放前列腺素和白三烯。③抑制局部细胞产生IL-6等,从而达到控制关节局部疼痛、肿胀及炎症反应。

(2)适应证:用于急性期痛风性关节炎、短期预防痛风性关节炎急性发作。

2.抑制尿酸生成药:别嘌醇

(1)别嘌醇为黄嘌呤氧化酶(XOR)抑制剂,是目前常用抑制尿酸合成的药物。

①别嘌醇及其代谢物氧嘌呤醇均能抑制黄嘌呤氧化酶,阻止次黄嘌呤和黄嘌呤代谢为尿酸,从而减少尿酸的生成,降低血尿酸和尿尿酸含量。

②防止尿酸形成结晶并沉积在关节及其他组织内,有助于痛风患者组织内尿酸结晶重新溶解。

③抗氧化,减少再灌注期氧自由基的产生。

(2)适应证:用于具有痛风史的高尿酸血症,预防痛风关节炎的复发。

3.促进尿酸排泄药

(1)代表药丙磺舒、苯溴马隆。

(2)本类药可抑制近端肾小管对尿酸盐的重吸收,使尿酸排出增加,从而降低血尿酸浓度,减少尿酸沉积,亦促进尿酸结晶的重新溶解。

(3)苯溴马隆的适应证:用于具痛风史的高尿酸血症,慢性痛风性关节炎或痛风石伴高尿酸血症者。

4.促进尿酸分解药

人体内没有分解尿酸的酶,外源性拉布立酶和聚乙二醇尿酸酶可促进尿酸分解,将尿酸转化为一种溶解性更好的尿囊素,且易被肾脏排泄,降低尿酸水平,是对抗痛风的另一治疗途径。

(三)典型的不良反应

1.抗白细胞趋化药(秋水仙碱)

(1)常见尿道刺激症状,如尿频、尿急、尿痛、血尿,严重者可致死;

(2)晚期中毒症状有血尿、少尿、肾衰竭。

(3)长期应用可引起骨髓造血功能抑制,如粒细胞和血小板计数减少、再生障碍性贫血等。

2.抑制尿酸生成药(别嘌醇)

典型的不良反应有剥脱性皮炎、血小板计数减少、少尿、尿频、间质性肾炎。

3.促尿酸排泄药(丙磺舒、苯溴马隆)

少见尿频、肾结石、肾绞痛、风团、皮疹、斑疹、皮肤潮红、瘙痒、脓疱、痛风急性发作

(四)禁忌症

1.妊娠及哺乳期妇女、过敏者禁用。

2.骨髓增生低下及肝肾功能中重度不全者禁用秋水仙碱。

3.痛风性关节炎急性发作期,有中、重度肾功能不全或肾结石者禁用苯溴马隆。

二、抗痛风药的用药监护

痛风首选非药物治疗,包括禁酒(啤酒、白酒)、饮食控制(限制嘌呤摄入,应<100-150mg)、碱化尿液、生活调节(多食草莓、香蕉、橙橘或果汁)极为重要。如能坚持可避免或减少抑酸药和排酸药的不良反应和剂量。

(一)坚持按痛风的分期给药

(1)急性发作期应控制关节炎症和发作、抑制粒细胞浸润和白细胞趋化或减少细胞坏死、缓解疼痛。常用非甾体抗炎药(阿司匹林及水杨酸钠禁用)和秋水仙碱,如上述两类药效果差或不宜应用时可考虑应用糖皮质激素(关节腔内注射或口服)。

(2)缓解期在关节炎症控制后1-2周开始抑酸药别嘌醇治疗,以控制血尿酸水平,预防急性关节炎复发,减少尿酸结石所致关节骨破坏、肾结石形成。缓解期尽快排酸和抑制尿酸合成。

(3)慢性期应长期(乃至终身)抑制尿酸合成,并用促进尿酸排泄药(促使尿酸通过肾脏排泄的苯溴马隆和丙磺舒)。

(4)当急性发作期、病情突然加重或侵犯新关节时,应及时给予非甾体抗炎药或秋水仙碱。

(二)谨慎选用秋水仙碱

(1)尽量避免静脉注射和长期口服给药,即使在痛风发作期也不要静脉和口服途径并用。

(2)对老年人及肝肾功能有潜在损害者应减少秋水仙碱剂量。

(3)秋水仙碱过量口服或静脉给药时会出现严重的毒性反应甚至导致死亡,目前不主张将秋水仙碱作为长期预防痛风性关节炎发作的药物。

(4)与维生素B6合用可减轻本品毒性;长期服用可致可逆性维生素B12吸收不良。

(5)静脉注射秋水仙碱只用于禁食患者,如手术后痛风发作。药物一定要适量稀释,否则会引起局部静脉炎。

(三)痛风关节炎急性发作期禁用抑酸药

(1)别嘌醇本身无抗白细胞趋化、抗炎或镇痛作用,在急性期应用无直接疗效,且使组织中尿酸结晶减少和血尿酸水平下降速度过快,促使关节痛风石表面溶解,形成不溶性结晶而加重炎症,引起痛风性关节炎急性发作。

(2)别嘌呤用药初期可能诱发痛风,应用初始4-8周内可与小剂量的秋水仙碱联合应用。

(四)依据肾功能遴选抑酸药或排酸药

肾功能正常或轻度受损者--苯溴马隆

尿尿酸≤600mg/24h,且无肾或泌尿道结石者宜选--丙磺舒

尿尿酸≥1000mg/24h肾功能受损、有泌尿系结石史或排尿酸药无效时--别嘌醇

(五)痛风早、中期以选择排酸药为主,中、晚期以选抑酸药或促尿酸分解药为主。服用丙磺舒期间应保持摄入足量水(2500ml/d左右),并适当补充碳酸氢钠以维持尿呈碱性,保持尿道通畅,防止形成肾结石,必要时同时服用枸橼酸钾。服用苯溴马隆过程中应多饮水,碱化尿液。

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