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2019年执业药师《西药一》知识考点+试题:抗肿瘤药

来源:中公医考网   时间:2019-09-20 15:31:25

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抗肿瘤药

抗肿瘤药物为治疗肿瘤疾病的一类药物。简单说来有化疗药物、生物制剂。近年来,分子肿瘤学、分子药理学的发展使肿瘤本质正在逐步阐明;大规模快速筛选、组合化学、基因工程等先进技术的发明和应用加速了药物开发进程;抗肿瘤药物的研究与开发已进入一个崭新的时代。目前,国际上临床常见的抗肿瘤药物约80余种,大致可分为以下6类:细胞毒类药物、激素类药物、生物反应调节剂、单克隆抗体药物、其他类药物及辅助药。作用于细胞毒类药物主要有以下几种:

(1)作用于DNA化学结构的药物

①烷化剂和氮芥类(如:氮芥、苯丁酸氮芥、环磷酰胺、异环磷酰胺、美法仑等)、塞替派类(如:塞替派等)、亚硝基脲类(如:卡莫司汀、司莫司汀等)和甲基磺酸酯类(如:白消安等);

②铂类化合物(如:顺铂、卡铂和奥沙利铂等);

③丝裂霉素(如:丝裂霉素等);

(2)影响核酸合成的药物

①二氢叶酸还原酶抑制剂(如:甲氨蝶呤、培美曲塞等);

②胸腺核苷合成酶抑制剂(如:5-FU、FT-207、卡培他滨等);

③嘌呤核苷酸合成酶抑制剂(如:6-巯基嘌呤、6-TG等);

④核苷酸还原酶抑制剂(如:羟基脲等);

⑤DNA多聚酶抑制剂(如:阿糖胞苷、吉西他滨等);

(3)作用于核酸转录的药物

选择性作用于DNA模板,抑制DNA依赖的RNA聚合酶,从而抑制RNA合成的药物(如:放线菌素D、柔红霉素、阿霉素等);

(4)作用于DNA复制的拓扑异构酶Ⅰ抑制剂(如:伊立替康、拓扑替康、羟基喜树碱等);

(5)主要作用于有丝分裂M期干扰微管蛋白合成的药物(如:紫杉醇、多西他赛、长春花碱、去甲长春花碱、鬼臼碱类、高三尖杉酯碱等)。

(B型题)

[1-3]

A.喜树碱 B.氟尿嘧啶

C.环磷酰胺 D.盐酸伊立替康

E.依托泊苷

1.作用于DNA拓扑异构酶I的天然来源的药物是

2.作用于DNA拓扑异构酶Ⅱ的半合成药物是

3.对喜树碱进行结构修饰得到的水溶性前药是

[1-3]AED。解析:本题考查抗肿瘤药的分类。临床使用的拓扑异构酶Ⅰ的抑制剂主要是喜树碱及其衍生物。而喜树碱属于天然产物,从中国特有珙桐科植物喜树中分离得到含五个稠和环的内酯生物碱。伊立替康是在7-乙基-10-羟基喜树碱(SN-38)结构中引入羰酰基哌啶基哌啶侧链,可与盐酸成盐,得到水溶性药物。作用于拓扑异构酶Ⅱ的抑制剂主要有生物碱类和抗生素类。生物碱类有:鬼臼毒碱、依托泊苷。依托泊苷属于半合成的,鬼臼毒碱属于天然产物。②蒽醌类抗肿瘤抗生素主要代表有阿霉素和柔红霉素等。氟尿嘧啶属于干扰核酸生物合成的,环磷酰胺属于直接影响DNA结构和功能。

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